Gliotoxin(胶质*素)是一种免疫抑制性霉菌*素,由曲霉菌和其他具有多种生物活性的真菌的致病菌株产生。它抑制20S蛋白酶体糜蛋白酶活性(IC50=10μM),阻止降解IκBα和阻止NF-κB的活化。Gliotoxin诱导单核细胞和树突状细胞凋亡并减少中性粒细胞的吞噬作用。它抑制HEKT细胞中Nipah和Hendra病*的病*感染(IC50s=和nM,分别)。在还原条件下,胶霉*素抑制中性粒细胞和单核细胞中白三烯A4水解酶(LTA4H)环氧化物水解酶活性,但不抑制氨肽酶活性,以及白三烯B4(LTB4)合成。在在体内,gliotoxin(5mg/kg)在酵母聚糖A诱导的小鼠腹膜炎模型中降低LTB4血浆水平并阻断腹膜中性粒细胞浸润。它还抑制香叶基香叶基转移酶I和法尼基转移酶(IC50s=17和80μM)。
图1.Gliotoxin(胶质*素)化学结构
Gliotoxin(胶质*素)基础信息
中文名:胶霉素;胶质*素;NF-kappaB抑制剂
英文名:Gliotoxin,NF-kappaBinhibitor;Aspergillin
CAS号:67-99-2
结构式:O[C
H]1C=CC=C2[CH]1N(C([C]3(CO)N(C)C4=O)=O)[C]4(SS3)C2分子式:C13H14N2O4S2
分子量:.4
溶解度:DMF:5mg/mlDMSO:5mg/mlDMSO:PBS(pH7.2)(1:5):0.5mg/ml
性状:白色至灰白色固体粉末
储藏条件:常温下存储,2-8℃存储更佳。
——biofount范德生物(货号:TDZ)