亚胺培南西司他丁是最早应用于临床的碳青霉烯类抗生素,发挥抗菌作用的是亚胺培南,西司他丁只起到保护亚胺培南不被人体肾脱氢肽酶-I(DHP-I)破坏的作用。
一般说明书摘要
适应证:
(1)治疗敏感菌所致的各种感染,特别适用于多种细菌联合感染和需氧菌及厌氧菌的混合感染,如腹膜炎、肝胆感染、腹腔感染、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。亚胺培南西司他丁不推荐用于中枢神经系统的感染(如:脑膜炎)。
(2)预防:对已经污染或具有潜在污染性外科手术的病人或术后感染一旦发生将会引发严重后果的操作,亚胺培南西司他丁适用于预防此种情况下的术后感染。
用法:
对大多数感染的推荐治疗剂量为每天1-2g,分3-4次静脉滴注。对不敏感病原菌引起的感染,最多可以增至每天4g或50mg/kg。每次静脉滴注的剂量低于或等于mg时,静脉滴注时间应不少于20-30min,如剂量大于mg时,静脉滴注时间应不少于40-60min。肌酐清除率<70mL/min/1.73m2和/或体重<70kg的病人必须减少剂量。
超说明书用药
适应证:
中性粒细胞减少的肿瘤患者,经验性预防假单胞菌感染:年《ClinicalMicrobiologyandInfection》的一项系统回顾与荟萃分析显示,在实体肿瘤或血液系统肿瘤患者合并中性粒细胞减少,亚胺培南西司他丁经验性预防假单胞菌感染,相较于其他β-内酰胺类抗生素、第四代头孢菌素而言,可显著降低患者全因死亡率,同时并未增加因药物相关不良反应而被迫停药风险。
附:添加西司他丁的作用原理
亚胺培南和美罗培南C1的取代基不同,美罗培南连有甲基、亚胺培南仅有氢原子(见下图)。结构决定性质,美罗培南不易被肾酶代谢;而亚胺培南可被肾酶代谢失去抗菌活性,并产生肾*性。抑制肾脱氢肽酶的西司他丁可减少亚胺培南在肾脏的代谢,以降低亚胺培南肾*性。
参考文献:临床重症与药学超说明书用药专家共识(新增版).广东省药学会(年发布).
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